Hoạt chất Cypermethrin được sử dụng như một loại thuốc trừ sâu có phổ tác động rộng, hiệu lực diệt sâu nhanh, hiệu quả cao, kéo dài, diệt trừ được nhiều loài sâu miệng nhai, miệng chích hút thuộc bộ cánh vảy, bộ hai cánh, bộ cánh đều như ruồi đục lá, sâu khoang, sâu xanh, bọ trĩ, bọ xít muỗi, sâu cuốn lá, đục thân, dòi đục quả trên nhiều loại cây trồng.
Cypermethrin tác động theo cơ chế tiếp xúc, vị độc, gây độc nhanh đối với hệ thần kinh của côn trùng. Thuốc gây ảnh hưởng đến sự vận chuyển của Na qua màng tế bào thần kinh, làm tăng độ thấm của Na qua màng tế bào, từ đó gây nên sự lặp đi lặp lại và kéo dài xung động thần kinh trong cơ quan cảm giác, làm đình trệ xung động trong sợi thần kinh.